有机硅化合物在药物研制方面展现出巨大的潜力,将含硅基团结合到候选药物分子中能大大的提高其生物活性并下降毒性,因而它的组成引起化学家的广泛重视。现在组成杂乱的含硅化合物的有用战略之一是烯烃与硅试剂的多组分穿插偶联反响,但该反响局限于原位的产品。阴国印课题组长时间致力于镍催化烯烃参加的搬迁反响研讨,使用搬迁战略可以得到经典方法无法直接组成的杂乱含硅化合物,而且经过选不一样品种烯烃底物,可以得到区域发散性的搬迁产品。
本研讨中,该课题组报导了简略烯烃的区域挑选性硅烷基化反响。使用安稳的Ni(II)盐和廉价的反式-1,2-二氨基环己烷配体作为催化剂,该反响可以耐受具有多种官能团的烯烃,且调控多种区域挑选性。与一般的结尾烯烃取得首尾加成产品,碳链延伸至11个碳,仍能高效率转化。与带官能团烯烃反响,如醇、酯、酰胺、硼酸酯和醚,可组成特定位点的发散性产品。从烯烃、烷基卤化物和Suginome试剂中高效和挑选性地取得各种双功用有机硅砌块。
此外,该课题组进一步证明了此方法在组成上的潜力。运用该方法可以轻松制备含硅基替代的饱满氮杂环,它们是生物相关分子中存在的重要药效载体。α-硫辛酸是一种具有多种医治功用的药物,包含医治类风湿性关节炎和阿尔茨海默病等,以往的组成道路个过程,他们的新方案只需要从廉价化学原料开端5步取得方针分子。
该作业遭到国家自然科学基金(22122107)、中心高校根本科研专项资金 (2042022kf1023)、武汉大学科研公共服务条件渠道的支撑。
欢迎对有机组成、不对称催化、药物活性分子高效组成感兴趣的有志青年(硕士、博士和博士后)参加本课题组。课题组主页:。